In caso di momentanea mancanza del farmaco industriale (nifedicor), il farmacista preparatore può allestire nel laboratorio galenico le gocce o la soluzione di nifedipina.
Per far questo c'è bisogno che il medico prescirva il farmaco indicando se preferisce far allestire gocce (come il nifedicor) o sospensioni orali.
In entrambi i casi, si otterà una preparazione galenica di nifedipina in grado di fungere da sostituto momentaneo del nifedicor (dosaggio 20mg/ml di nifedipina) per trattare le crisi ipertensive o sostenere la terapia di pazienti che non riescono deglutire.
La nifedipina è una molecola appartenente alla classe dei “calcio-antagonisti”: agisce con effetto vasodilatatore inibendo l'ingresso del calcio nel canale. Questo effetto è più marcato sulla muscolatura liscia vasale rispetto al cuore. L'effetto antiipertensivo, se assunta per via sublinguale, si manifesta già dopo 10 minuti, mentre ci vorrebbero 30-60 minuti se ingerito normalmente.
la nifedipina in gocce viene per questo utilizzata sia per il trattamento delle crisi ipertensive che per la terapia ordinaria.
Luca Guizzon
La tiopronina non è certo il primo principio attivo che ci viene in mente quando pensiamo alla formulazione di preparati galenici veterinari.
Eppure, in ambito veterinario può essere fondamentale e salva-vita averne di disponibile. Finora poteva essere recuperata solo con particolari e complesse procedure, ma oggi è disponibile anche nella nostra farmacia per essere formulata come preparazione galenica.
Su ricetta per scorta della clinica il veterinario può richiederla e somministrarla quindi ai suoi pazienti in caso di necessità.
La tiopronina è un composto sulfidrilico utilizzato elettivamente per il trattamento di calcoli renali con hanno alti livelli di cistina nelle urine, artrite reumatoide e avvelenamento da metalli pesanti.
Le proprietà fondamentali del farmaco sono infatti da ricondurre alla presenza nella molecola di un gruppo tiolico (SH) che perdendo un idrogeno può formare legami chimici con altre molecole.
Assunto per via orale, la tiopronina aumenta la solubilità della cistina in caso di cistinuria. La cistinuria, patologia a carattere autosomico recessivo, è caratterizzata dalla formazione di calcoli di cistina che si creano a causa di una aumentata eliminazione dell'aminoacido, poco solubile, con le urine.
La tiopronina rende la cistina più solubile permettendo la formazione di legami disulfurici tra il gruppo tiolico presente nella molecola e quello dell'aminoacido.
A livello epatico manifesta un’elevato potere antiossidante, contrastando l'azione dei radicali liberi, dei metaboliti dell'alcool e di alcuni farmaci.
È un fattore lipotropo, ovvero che interviene sul metabolismo lipidico, promovendo la mobilitazione dei lipidi dai tessuti di deposito, favorendo quindi la lipolisi e ostacolando un abnorme accumulo di grassi nel fegato.
Per questo motivo, a titolo d'esempio, la molecola viene impiegata in caso di danno epatico da sovradosaggio da paracetamolo e sostanze tossiche.
Per il suo elevato potere chelante, è stata utilizzata anche per trattare l’avvelenamento da piombo.
La tiopronina presenta attività comparabile a quella dei sali d'oro e della penicillamina nei confronti dell'artrite reumatoide. Tale attività sembrerebbe essere riconducibile all'azione antiossidante del farmaco.
Numerosi studi veterinari sono stati condotti su cani cistinurici, uno in particolare ha riassunto 14 anni di esperienza clinica. Per il trattamento di questa condizione, oltre ad aumentare l'assunzione di acqua, è utile la modifica chimica della molecola di cisteina in una forma più solubile mediante tiopronina. Nei cani con uroliti di cistina riformati, la dissoluzione può essere indotta aumentando il dosaggio di tiopronina a 40 mg/kg di peso corporeo. È di particolare importanza la personalizzazione del dosaggio per ridurre il tasso di recidive e ridurre gli effetti collaterali (aggressività e miopatia).
In 28 occasioni sono stati trovati calcoli alla vescica e in circa il 60% dei cani gli uroliti si sono dissolti. La misurazione quantitativa dell'escrezione urinaria di cistina ha mostrato un'escrezione di cistina significativamente (P <.03) maggiore nei cani con formazione ricorrente di urolito rispetto ai cani con un solo episodio di urolito.
La 2-mercaptopropionilglicina (nome chimico della tiopronina) può essere somministrata anche a scopo profilattico alla dose di 30 mg/kg di peso corporeo, con la possibilità di aumentare a 40mg/kg durante il trattamento qualora si riformino calcoli. Il veterinario può richiedere quindi dosaggi diversi di tiopronina come preparazione galenica magistrale a seconda del tipo di trattamento che vuole intaprendere per la cistinuria.
Tutti i segni sono scomparsi quando il trattamento con tiopronina è stato interrotto. In conclusione, questo studio sottolinea l'importanza di una strategia individuale per il trattamento permanente della cistinuria. al giorno.
Poiché l'escrezione urinaria del farmaco è completa entro le 12 ore dall’assunzione, alcuni studi suggeriscono che il farmaco deve essere somministrato in dosi frazionate, almeno due volte al giorno, per un'efficienza ottimale nel trattamento della cistinuria nei cani.
Fonti
J Vet Intern Med. Jul-Aug 2001;15(4):361-7.
Cystinuria in the dog: clinical studies during 14 years of medical treatment
A Hoppe 1, T Denneberg
Br Vet J. May-Jun 1993;149(3):235-51.
Canine cystinuria: an extended study on the effects of 2-mercaptopropionylglycine on cystine urolithiasis and urinary cystine excretion
A Hoppe 1, T Denneberg, J O Jeppsson, B Kågedal
Vet Pharmacol Ther. 1991 Dec;14(4):374-84.
Pharmacokinetics and bioavailability of 2-mercaptopropionylglycine administered intravenously and orally in dogs
A Hoppe 1, T Denneberg, B M Emanuelsson, B Kågedal, S Lindgren
Eur J Clin Pharmacol. 1993;45(1):79-84.
Pharmacokinetics of oral tiopronin
M S Carlsson 1, T Denneberg, B M Emanuelsson, B Kågedal, S Lindgren