La somministrazione di principi attivi ai nostri amici animali talvolta può essere difficoltosa e creare possibili sottodosaggi.
Infatti, se il gatto o il cane non assume il medicinale o, peggio, ne "sputa" una parte, non possiamo essere sicuri di aver somministrato la dose corretta di principio attivo per curarlo.
Alcuni prinicipi attivi, proprio per il loro cattivo sapore (molto amaro di solito) rendono ancora più complicata la questione. Si può pensare di aggirare l'ostacolo formulando delle paste appetibili ad hoc, in modo tale da rendere piacevole al nostro cane o gatto ricevere il medicinale. Ogniuno per il suo gusto: infatti, specie diverse possono avere gusti differenti. Oltre alla "solita" carne, si possono aromatizzare anche a frutti rossi, banana, cioccolato (l'aroma non è pericoloso neanche per i cani).
la pasta potrà essere mescolata al cibo, versata direttamente in bocca grazie a pratici dispenser, o diluita in acqua a seconda delle necessità e della compliance del "paziente" da trattare.
Alcuni esempi di principi attivi che si posson formulare in questo modo sono il piroxicam, l'omeprazolo e la ciclosporina.
Il piroxicam viene abitualmente utilizzato in ambito umano per il trattamento delle affezioni reumatiche degenerative a carico delle articolazioni. È efficace anche nel trattamento degli stati dolorosi acuti dell'apparato muscolo-scheletrico e negli attacchi di gotta. Negli animali viene utilizzato in combinazione con altri principi attivi per il trattamento di alcune forme tumorali.
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I beta-bloccanti sono prescritti di routine nella sindrome congenita del QT lungo (LQTS), e alcuni studi ne hanno valutato l'efficacia e i limiti.
La sindrome congenita del QT lungo (LQTS) è una cardiopatia ereditaria caratterizzata dal prolungamento dell'intervallo QT all'ECG basale e dal rischio elevato di aritmie che possono portare al decesso. I due sintomi principali della LQTS sono episodi sincopali che possono provocare l'arresto cardiaco e la morte cardiaca improvvisa e le anomalie elettrocardiografiche che comprendono il prolungamento dell'intervallo QT e le anomalie dell'onda.
Il nadololo è un beta-bloccante non selettivo che rallenta la frequenza e diminuisce la gittata cardiaca sia a riposo che sotto sforzo.
Dopo l'inizio della terapia, si è verificata una riduzione significativa del tasso di eventi cardiaci nei probandi durante i periodi abbinati di 5 anni.
Poiché la risposta è variabile tra i pazienti, uno piccolo studio francese ha valutato sistematicamente l'effetto del trattamento eseguendo un test da sforzo. In particolare, il nadololo è stato utilizzato durante il test da sforzo nei pazienti con LQTS al fine di proporre un approccio terapeutico più personalizzato.
Novantacinque pazienti sono stati inclusi nello studio e sono stati analizzati 337 stress test sotto nadololo. Non esisteva alcuna correlazione tra la dose e la percentuale della frequenza cardiaca massima prevista per l'età nei test da sforzo. Ventuno pazienti erano overresponder e 20 erano underresponder. Lo studio ha trovato una correlazione negativa tra la variazione della dose e la percentuale della variazione massima della frequenza cardiaca prevista per l'età.
L'analisi intraindividuale ha mostrato una relazione dose-risposta relativamente costante, consentendo un adattamento guidato della dose dopo il primo test da sforzo.
Può essere quindi interessante lo sviluppo di preparazioni galeniche con dosaggio personalizzato al fine di ottimizzare la risposta terapeutica.
Un esempio potrebbe essere portare in soluzione il nadololo per consentire la somministrazione dello stesso a chi ha problemi di deglutizione o ai bambini.
Benchè normalmente il nadololo sia solubile in alcool, nel nostro laboratorio riusciamo ad ottenere una soluzione SENZA alcool, e con la possibilità di aromatizzarla, dosarla e dolcificarla secondo le esigenze e preferenze del piccolo paziente.
Come avvertenze durante l'utilizzo, si consiglia di non interrompere o sospendere la terapia senza consulto medico, in quanto la sospensione improvvisa della terapia nei pazienti con angina pectoris e in quelli con coronaropatie può condurre ad un aumento della frequenza, della durata e della gravità degli attacchi di angina e, in alcuni casi, anche a infarto miocardico e aritmia ventricolare. Il nadololo può mascherare anche i sintomi di una ipoglicemia acuta e di questo devono essere avvertiti i pazienti in trattamento con ipoglicemizzanti.
il nadololo per essere prescritto ha bisogno di una ricetta non ripetibile redatta dal medico curante.
Luca Guizzon
L'alopecia androgenetica è un disturbo comune della caduta dei capelli che colpisce fino all'80% dei maschi all'età di 80 anni.
Caratterizzata da un progressivo assottigliamento dei capelli correlato agli androgeni secondo uno schema definito, può causare effetti psicologici importanti quali la diminuzione dell'autostima e angosciare gli uomini affetti, indipendentemente dall'età o dallo stadio della calvizie.
Negli uomini che sono geneticamente predisposti a sviluppare l'alopecia androgenetica, gli androgeni endogeni alterano i follicoli piliferi del cuoio capelluto, con conseguente produzione di capelli miniaturizzati simili a vellus, piuttosto che di capelli terminali esteticamente significativi.
Questo cambiamento porta ad un progressivo declino della densità dei capelli del cuoio capelluto visibile, prontamente percepita dal paziente come diradamento e, infine, calvizie. Il diidrotestosterone, un metabolita del testosterone prodotto dall'enzima 5alfa-reduttasi, è stato implicato come androgeno specifico nella patogenesi dell'AGA
L'alopecia androgenetica progredisce nel tempo e sebbene gli attuali trattamenti medici disponibili come la finasteride 1mg per uso orale e il minoxidil applicato localmente siano efficaci nell'arrestare la progressione della malattia, consentono solo una ricrescita parziale dei capelli al meglio. Il trattamento precoce consente di ottenere un risultato più ottimale.
Si stanno quindi cercando delle soluzioni alternative per contrastare questa condizione.
Tra le altre alcuni studi si soffermano sull’utilizzo di inibitori della 5-alfa reduttasi per via topica, in particolare finasteride o dutasteride
La dutasteride è un inibitore competitivo e specifico di entrambi gli isoenzimi 5-reduttasi, con i quali forma un complesso enzimatico stabile. Questo suo meccanismo d’azione fa si che sia più potente del suo predecessore, la finasteride, mantenendo comunque un profilo di sicurezza comparabile riguardo a fertilità, teratogenicità, neurotossicità ed epatotossicità.
Come prescrizione off-label sono stati dunque effettuati dei trials per un suo eventuale utilizzo nei soggetti con alopecia di dutasteride.
Gli studi hanno dimostrato che il blocco di entrambe le isoforme della 5-alpha reduttasiha effetti positivi nella lotta contro la calvizie androgenetica mentre non è stato ancora determinato il dosaggio. Tale effetto può essere sfruttato anche per applicazione topica, seguendo le indicazioni e la ricetta del medico
Luca Guizzon
fonti:
World J Mens Health. 2020 Jul;38(3):323-337. Health Risks Associated with Long-Term Finasteride and Dutasteride Use: It's Time to Sound the Alarm Abdulmaged M Traish
Il minoxidil è un farmaco noto e spesso utilizzato nella pratica dermatologica per il trattamento dell'alopecia, soprattutto a livello topico. Approvato dalla Food and Drug Administration degli Stati Uniti per il trattamento dell'alopecia androgenetica nel 1988, il minoxidil è stato utilizzato off-label per il trattamento di molti altri tipi di alopecia, con una minima evidenza formale di efficacia.
Numerose sono le formulazioni, anche commerciali, di lozioni a base di minoxidil per il trattamento di vari tipi di calvizia. Esistono numerose formulazioni commerciali e molteplici possibilità di associazione con altri principi attivi.
Sebbene il minoxidil topico sia un'opzione di trattamento efficace per la caduta dei capelli, alcuni pazienti hanno una scarsa compliance al trattamento a causa della necessità di applicare il farmaco due volte al giorno e delle possibili irritazioni del cuoio capelluto.
Negli ultimi anni, si stanno susseguendo studi e ricerche per valutare l’efficacia della somministrazione per via orale del principio attivo a basso dosaggio.
Infatti, è stato proprio osservando l’ipertricosi che derivava dall’assunzione per os del minoxidil che se ne ipotizzò l’utilizzo topico.
L’effetto ipertricotico si manifesta entro 3-6 settimane dall'inizio del trattamento, ed è caratterizzato, oltre che dalla crescita di nuovi capelli e nuovi peli sul corpo, da inspessimento e iperpigmentazione dei capelli, soprattutto di quelli delle tempie e delle sopracciglia: il fenomeno regredisce lentamente con l'interruzione della somministrazione del farmaco.
Una recente revisione sistematica della letteratura ha trovato un totale di 17 studi con 634 pazienti che prevedevano l'uso del minoxidil orale come modalità di trattamento principale per la caduta dei capelli.
Il minoxidil orale è risultato essere un'alternativa di trattamento efficace e ben tollerata per i pazienti sani che hanno difficoltà con le formulazioni topiche.
Diversi regimi di dosaggio sono stati utilizzati, variando da 0,25 a 5 mg al giorno. Dosi più elevate non sono state studiate negli uomini o nelle donne. La letteratura disponibile suggerisce che le donne richiedono dosi più basse, da 0,25 a 2,5 mg al giorno, mentre gli uomini richiedono dosi più elevate per la massima efficacia, da 1,25 a 5 mg al giorno. Ricordiamo che 5mg è il dosaggio del farmaco industriale registrato per il trattamento dell’ipertensione.
Saranno necessari studi randomizzati più ampi che confrontino l'efficacia/sicurezza di diverse dosi con misurazioni oggettive standardizzate per chiarire il miglior protocollo di trattamento.
Assunto per via orale, il minoxidil può avere effetti collaterali quali tachicardia riflessa, ritenzione di liquidi accompagnata da aumento ponderale, edema, insufficienza cardiaca congestizia e, nel 90% dei pazienti, modificazioni dell'ECG che possono scomparire dopo 3-6 mesi o persistere ancora a lungo.
La somministrazione di minoxidil può aggravare o esacerbare un'angina pectoris latente. Altri effetti collaterali, meno frequenti, sono nausea, ginecomastia, dolorabilità del seno, polimenorrea, congiuntivite e rash cutanei di tipo allergico.
Per la preparazione è necessario chiedere al medico di redigere un'appropriata ricetta.
Luca Guizzon